Grapefruitová šťáva

Grapefruitová šťáva má vliv na účinnost některých léků. Interakce (vzájemné působení) mezi grapefruitovou šťávou (GJ) a léky byla prvně pozorována v r. 1989.

Účinky GJ spočívají v inhibici enzymového systému (CYP 3A4) v tenkém střevu, který metabolizuje některé léky dříve, než se absorbují do krevního řečiště. Léky, které jsou ovlivněny touto interakcí, se metabolizují méně než obvykle, pokud se užívají společně s konzumací GJ. Tím dochází k tomu, že se do krevního řečiště dostává větší množství léků a to způsobuje zvýšení klinických účinků nebo vedlejších účinků léků.

GJ také ovlivňuje p-glykoprotein, který je odpovědný za aktivní vylučování některých absorbovaných léků zpět do tenkého střeva. p-glykoprotein se nachází ve vysokých koncentracích ve střevních enterocytech. To vysvětluje, proč vliv GJ na absorpci léků se nedá předem určit a je velice proměnlivý. Uvádí se rovněž, že efekt GJ může trvat až tři dny.

 

Interakce GJ s léky a jejich klinický význam se studovaly u těchto skupin léků:

– antihistaminy (např. astemizole=Hismanal, terfenadine=Seldane),

– léky aplikované proti infekcím (např. proti střevním parazitům, erythromycin, léky proti malárii),

– benzodiazepiny (např. diazepam),

– calcium-channel blocker (především z řady dihydropyridinů; léky k regulaci krevního tlaku),

– léky snižující cholesterol (např. lovastatin),

– immunosupresanty (např. cyclosporine),

– léky aplikované při psychických obtížích,

– různé (léky aplikované při arytmii, sildenafil=Viagra, a řada dalších).

 

Vliv na léky se přisuzuje nejen šťávě z grapefruitu, ale i plodům. Vliv GJ na některé léky se nejprve přisuzoval naringinu, což je hlavní bioflavonoid v GJ. Později se zjistilo, že naringin se podílí na tomto účinku jen asi 10 %. Naringin se metabolizuje střevními bakteriemi na naringenin, o kterém se zjistilo, že je silným inhibitorem CYP 3A4. Nově vědci izolovali z GJ skupinu látek, která se nazývá furanokumariny. O těchto látkách se předpokládá, že jsou specifickými inhibitory CYP 3A4. Hlavní účinek GJ na léky se podle nejnovějších informací přisuzuje těmto látkám: nootkatonu (seskviterpen) a 4 derivátům kumarinu (geranyloxykumarinu, bergamottinu a dvěma látkám označovaným jako GF-I-1 a 4).